有機(jī)化學(xué)是一門重要的學(xué)科，與人類健康、環(huán)境、能源、材料、國(guó)防及社會(huì)發(fā)展等密切相關(guān)，如構(gòu)成生命的基礎(chǔ)物質(zhì)氨基酸、核酸，以及常見(jiàn)的食品、藥物，還有石油化工相關(guān)產(chǎn)品等都屬于有機(jī)化合物。
　　C-H鍵是有機(jī)化合物中最豐富的化學(xué)鍵。傳統(tǒng)的C-H鍵利用方法是先將C-H鍵通過(guò)鹵化形成C-X鍵，進(jìn)一步與親核試劑反應(yīng)形成C-C鍵、C-O鍵及C-N鍵等，該類合成方法比較成熟簡(jiǎn)單，并廣泛應(yīng)用于藥物、農(nóng)藥及各種功能材料等復(fù)雜分子的工業(yè)合成中，可是該過(guò)程中鹵素的引入和離去，不但增加合成反應(yīng)的步驟，而且有廢物產(chǎn)生，會(huì)污染環(huán)境。因此，與以官能團(tuán)相互轉(zhuǎn)化為基礎(chǔ)的傳統(tǒng)化學(xué)相比，直接利用C-H鍵構(gòu)建其他新化學(xué)鍵，具有顯著的原子經(jīng)濟(jì)性和步驟經(jīng)濟(jì)性，其優(yōu)勢(shì)引起了有機(jī)化學(xué)家的廣泛興趣，成為當(dāng)前研究的熱點(diǎn)領(lǐng)域。
　　雖然C-H鍵在有機(jī)化合物中非常豐富，但鍵能較高（如苯基C-H鍵能為464.4kJ/mol），通常具有較高的熱力學(xué)穩(wěn)定性和較低的化學(xué)反應(yīng)活性，溫和條件下難以切斷，同一個(gè)化合物中可能包含多個(gè)C-H鍵，條件激烈又易導(dǎo)致多個(gè)化學(xué)鍵的無(wú)選擇性斷裂。因此，C-H鍵的直接官能化主要面臨兩大挑戰(zhàn)：一是高鍵能的C-H鍵活化；二是分子中眾多C-H鍵活化的區(qū)域選擇性。C-H鍵的直接選擇性活化既具有傳統(tǒng)的官能團(tuán)化學(xué)無(wú)法比擬的原子經(jīng)濟(jì)性和步驟經(jīng)濟(jì)性優(yōu)點(diǎn)，又面臨巨大的挑戰(zhàn)，被譽(yù)為“化學(xué)的圣杯”。
　　近年來(lái)，不同的過(guò)渡金屬（鈀、銅、銠及鈷等）被廣泛用來(lái)實(shí)現(xiàn)C-H鍵的活化，在這些金屬催化劑的存在下，鍵能較高的C-H鍵發(fā)生斷裂生成活性較高的碳金屬鍵（C-M），從而與其他試劑交叉偶聯(lián)，構(gòu)建新的化學(xué)鍵，合成復(fù)雜分子，在該催化過(guò)程中配體或反應(yīng)底物的配位作用、空間效應(yīng)、電子效應(yīng)等可以用來(lái)控制反應(yīng)的活性、效率，提高反應(yīng)的化學(xué)選擇性、區(qū)域選擇性。目前，在過(guò)渡金屬催化下，利用導(dǎo)向基團(tuán)、空間效應(yīng)及電子效應(yīng)來(lái)控制反應(yīng)選擇性，已成為C-H鍵直接選擇性官能團(tuán)化的有效方法。
　　本書在編寫過(guò)程中參閱了國(guó)內(nèi)外眾多碳?xì)滏I活化研究方面的文獻(xiàn)，在此向這些文獻(xiàn)的作者們表示衷心的感謝。