第一章緒論1
第一節(jié)概述1
一、常用術(shù)語1
二、工業(yè)藥劑學(xué)的研究內(nèi)容2
三、工業(yè)藥劑學(xué)的發(fā)展4
第二節(jié)藥物劑型與藥物遞送系統(tǒng)6
一、藥物劑型的意義6
二、藥物劑型的分類7
三、藥物遞送系統(tǒng)8
第三節(jié)藥品相關(guān)法規(guī)9
一、藥典9
二、國家藥品標(biāo)準(zhǔn)10
三、處方藥與非處方藥10
四、藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范11
五、藥品其他法規(guī)11
第四節(jié)制藥工業(yè)的智能制造12
一、智能制造概念與任務(wù)13
二、“工業(yè)4.0”智能工廠13
三、“工業(yè)4.0”時代下的制藥工業(yè)15
思考題16
參考文獻16

第二章相關(guān)基礎(chǔ)理論與方法17
第一節(jié)溶解與溶出理論17
一、藥物的溶解度17
二、藥物的溶出速度20
第二節(jié)界面化學(xué)21
一、比表面積與表面張力21
二、鋪展與潤濕22
三、表面活性劑及其性質(zhì)23
四、膠束的形成及其性質(zhì)27
五、表面活性劑的幾種重要作用28
第三節(jié)粉體學(xué)理論28
一、粉體學(xué)概念及在藥劑學(xué)研究中的應(yīng)用28
二、粉體粒子的大小和粒度分布29
三、粉體的密度及孔隙率29
四、粉體的流動性30
五、吸濕性31
六、粉體的壓縮性、黏附性和黏著性31
第四節(jié)流變學(xué)理論31
一、流變學(xué)的基本概念31
二、流變學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用33
第五節(jié)制劑穩(wěn)定性理論33
一、研究藥物制劑穩(wěn)定性的意義33
二、藥物制劑的化學(xué)穩(wěn)定性34
三、藥物制劑的物理穩(wěn)定性35
四、藥物制劑的微生物穩(wěn)定性36
第六節(jié)生物藥劑學(xué)37
一、生物藥劑學(xué)的概念37
二、藥物的轉(zhuǎn)運37
三、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)38
四、給藥途徑38
第七節(jié)藥物動力學(xué)39
一、藥物動力學(xué)的概念39
二、藥物動力學(xué)重要的基本概念39
三、藥物的生物利用度和生物等效性41
思考題42
參考文獻42

第三章晶體藥物43
第一節(jié)概述43
第二節(jié)藥物晶型與晶習(xí)45
一、藥物多晶型45
二、溶劑合物、鹽型和共晶48
三、晶習(xí)51
第三節(jié)晶體性質(zhì)與固體制劑性能的關(guān)系52
第四節(jié)晶體生長與藥物結(jié)晶工藝54
一、晶體生長原理54
二、藥物結(jié)晶工藝56
第五節(jié)制劑工藝對藥物晶型的影響59
一、粉碎59
二、制粒60
三、干燥60
四、壓片61
思考題62
參考文獻62

第四章藥物制劑的設(shè)計與開發(fā)63
第一節(jié)新藥開發(fā)中的藥物制劑研究63
第二節(jié)藥物制劑設(shè)計的基礎(chǔ)64
一、藥物制劑設(shè)計的目的64
二、藥物制劑設(shè)計的基本原則65
三、質(zhì)量源于設(shè)計（QbD）理念67
第三節(jié)藥物制劑的處方前研究67
一、資料收集和文獻查閱67
二、藥物的理化性質(zhì)測定68
三、藥物的生物藥劑學(xué)及藥物動力學(xué)性質(zhì)74
四、藥物的藥理和毒理特性76
第四節(jié)藥物制劑設(shè)計與開發(fā)的主要內(nèi)容77
一、簡介77
二、給藥途徑和劑型的設(shè)計77
三、處方與工藝的篩選與優(yōu)化78
四、制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立79
五、制劑穩(wěn)定性評價80
六、制劑包裝設(shè)計與評價80
七、制劑體內(nèi)評價80
思考題80
參考文獻81

第五章液體制劑82
第一節(jié)概述82
一、液體制劑的定義、分類與特點82
二、液體制劑的溶劑/分散介質(zhì)與附加劑83
三、液體制劑制備的一般工藝流程88
四、液體制劑的質(zhì)量要求88
第二節(jié)低分子溶液劑88
一、低分子溶液劑的性質(zhì)88
二、低分子溶液劑的處方設(shè)計88
三、低分子溶液劑的制備88
四、低分子溶液劑的質(zhì)量評價89
第三節(jié)高分子溶液劑90
一、高分子溶液劑的性質(zhì)90
二、高分子溶液劑的處方設(shè)計91
三、高分子溶液劑的制備91
四、高分子溶液劑的質(zhì)量評價92
第四節(jié)溶膠劑92
一、溶膠劑的性質(zhì)92
二、溶膠劑的處方設(shè)計93
三、溶膠劑的制備93
第五節(jié)混懸劑93
一、混懸劑的常用附加劑94
二、混懸劑的物理穩(wěn)定性95
三、混懸劑的處方設(shè)計97
四、混懸劑的制備97
五、混懸劑的質(zhì)量評價98
第六節(jié)乳劑99
一、乳劑及乳化劑100
二、乳劑的形成與穩(wěn)定理論101
三、乳劑的穩(wěn)定性102
四、乳劑的處方設(shè)計103
五、乳劑的制備104
六、乳劑的質(zhì)量評價106
第七節(jié)不同給藥途徑液體制劑107
思考題108
參考文獻108

第六章滅菌制劑與無菌制劑109
第一節(jié)概述109
第二節(jié)滅菌制劑與無菌制劑的相關(guān)技術(shù)和理論110
一、潔凈室與空氣凈化技術(shù)110
二、水處理技術(shù)112
三、熱原的去除114
四、滅菌與無菌操作技術(shù)115
五、無菌操作技術(shù)117
第三節(jié)注射劑118
一、簡介118
二、注射劑的處方119
三、注射劑的制備122
四、注射劑的質(zhì)量評價126
五、注射劑的典型處方與分析126
第四節(jié)輸液127
一、輸液的分類與質(zhì)量要求127
二、輸液的制備129
三、輸液的質(zhì)量評價130
四、輸液生產(chǎn)中常見問題及解決措施130
五、輸液的典型處方與分析131
第五節(jié)注射用無菌粉末131
一、注射用無菌粉末的分類與質(zhì)量要求131
二、注射用無菌粉末的制備132
三、注射用無菌粉末的質(zhì)量評價135
四、注射用無菌粉末工業(yè)化生產(chǎn)中常見問題及解決措施136
五、注射用無菌粉末的典型處方與分析136
第六節(jié)眼用液體制劑137
一、眼用液體制劑的分類與質(zhì)量要求137
二、眼用液體制劑的附加劑138
三、眼用液體制劑的制備138
思考題138
參考文獻139

第七章固體制劑140
第一節(jié)概述140
一、固體制劑的制備工藝140
二、固體制劑的單元操作141
第二節(jié)散劑、顆粒劑與膠囊劑143
一、散劑143
二、顆粒劑145
三、膠囊劑147
第三節(jié)片劑153
一、簡介153
二、片劑的常用輔料及作用155
三、片劑的制備158
四、片劑的包衣162
五、片劑的質(zhì)量評價164
六、片劑生產(chǎn)中常見問題及解決措施165
七、片劑的典型處方與分析167
第四節(jié)微丸、滴丸劑與膜劑168
一、微丸168
二、滴丸劑169
三、膜劑170
思考題172
參考文獻172

第八章半固體制劑173
第一節(jié)概述173
一、半固體制劑的定義173
二、半固體制劑的分類173
第二節(jié)軟膏劑174
一、定義與分類174
二、軟膏劑的常用基質(zhì)174
三、軟膏劑的處方設(shè)計175
四、軟膏劑的制備176
五、軟膏劑的質(zhì)量評價180
第三節(jié)乳膏劑181
一、定義與分類181
二、乳膏劑的常用基質(zhì)181
三、乳膏劑的處方設(shè)計184
四、乳膏劑的制備184
五、乳膏劑的質(zhì)量評價185
第四節(jié)凝膠劑185
一、定義與分類185
二、水性凝膠基質(zhì)185
三、凝膠劑的制備186
四、凝膠劑的質(zhì)量評價187
第五節(jié)眼膏劑187
一、眼膏劑的常用基質(zhì)187
二、眼膏劑的制備188
三、眼膏劑的質(zhì)量評價188
第六節(jié)栓劑188
一、定義與分類188
二、栓劑的基質(zhì)189
三、栓劑的處方設(shè)計190
四、栓劑的制備191
五、栓劑的質(zhì)量評價192
思考題193
參考文獻193

第九章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑 194
第一節(jié)概述194
一、吸入制劑194
二、肺部吸入給藥的吸收特點和影響因素195
第二節(jié)氣霧劑196
一、簡介196
二、氣霧劑的組成197
三、氣霧劑的制備200
四、氣霧劑的質(zhì)量評價202
五、氣霧劑舉例203
第三節(jié)噴霧劑203
一、簡介203
二、噴霧劑的裝置204
三、噴霧劑的制備204
四、噴霧劑的質(zhì)量評價204
五、噴霧劑舉例205
第四節(jié)粉霧劑206
一、簡介206
二、粉霧劑的裝置206
三、粉霧劑的制備207
四、粉霧劑的質(zhì)量評價209
五、粉霧劑舉例209
第五節(jié)供霧化使用的液體制劑209
思考題210
參考文獻211

第十章口服緩（控）釋制劑與快速釋放制劑212
第一節(jié)口服緩（控）釋制劑212
一、簡介212
二、骨架型緩（控）釋制劑214
三、膜控型緩（控）釋制劑217
四、滲透泵型控釋制劑220
第二節(jié)口服擇時與定位釋藥制劑225
一、口服擇時釋藥制劑225
二、口服定位釋藥制劑226
第三節(jié)口服快速釋放制劑228
一、簡介228
二、口腔崩解片229
三、其他口服快速釋放制劑230
第四節(jié)口服創(chuàng)新制劑的設(shè)計和產(chǎn)業(yè)化研究231
一、簡介231
二、口服創(chuàng)新制劑研發(fā)實例——鹽酸哌甲酯控釋片232
思考題234
參考文獻234

第十一章經(jīng)皮給藥制劑235
第一節(jié)概述235
一、簡介235
二、TTS的分類236
三、TTS的質(zhì)量要求237
第二節(jié)藥物經(jīng)皮吸收與TTS設(shè)計237
一、皮膚的解剖結(jié)構(gòu)237
二、皮膚的屏障作用238
三、藥物經(jīng)皮吸收的途徑238
四、藥物在皮膚內(nèi)的滲透過程239
五、皮膚對藥物經(jīng)皮吸收的影響239
六、經(jīng)皮促滲技術(shù)240
七、TTS的設(shè)計與研究程序241
第三節(jié)TTS制備工藝與車間設(shè)計243
一、TTS的制備工藝243
二、貼劑自動化生產(chǎn)247
三、貼劑生產(chǎn)車間設(shè)計248
第四節(jié)TTS質(zhì)量評價251
一、體外評價251
二、體內(nèi)評價256
思考題257
參考文獻257

第十二章固體分散體258
第一節(jié)概述258
第二節(jié)固體分散體的常用載體材料260
一、水溶性載體材料260
二、難溶性載體材料262
三、腸溶性載體材料263
四、聯(lián)合型載體材料263
五、載體材料與固體分散體的發(fā)展263
第三節(jié)固體分散體的制備264
一、熔融法264
二、溶劑法265
三、噴霧/冷凍干燥法266
四、流化床干燥法266
五、超臨界流體法266
六、靜電旋壓法267
七、溶劑-熔融法267
八、機械分散法267
九、微波輻射法267
第四節(jié)固體分散體的速釋與緩釋機理267
一、速釋原理267
二、緩釋原理268
第五節(jié)固體分散體的鑒別方法268
第六節(jié)固體分散體的穩(wěn)定性269
一、影響穩(wěn)定性的因素269
二、提高固體分散體穩(wěn)定性的方法270
第七節(jié)固體分散體的應(yīng)用舉例271
思考題272
參考文獻272

第十三章包合物273
第一節(jié)概述273
一、定義273
二、分類274
第二節(jié)常用包合材料274
一、環(huán)糊精的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展274
二、環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)275
三、環(huán)糊精的性質(zhì)276
四、β-環(huán)糊精衍生物277
五、環(huán)糊精聚合物278
第三節(jié)包合物作用與包合技術(shù)278
一、環(huán)糊精包合物的形成278
二、常用的包合技術(shù)280
三、影響環(huán)糊精包合作用的因素282
第四節(jié)包合物的表征283
第五節(jié)環(huán)糊精超分子自組裝284
一、環(huán)糊精主客體超分子聚合物284
二、環(huán)糊精輪烷285
三、β-環(huán)糊精聚合物286
第六節(jié)環(huán)糊精及其包合物在制藥工業(yè)上的應(yīng)用287
一、概述287
二、環(huán)糊精包合技術(shù)在制藥工業(yè)化生產(chǎn)中存在的問題289
三、環(huán)糊精在其他領(lǐng)域的應(yīng)用289
思考題290
參考文獻290

第十四章靶向制劑291
第一節(jié)概述291
一、定義291
二、優(yōu)勢292
三、特征292
四、入胞機制293
第二節(jié)靶向給藥系統(tǒng)分類294
一、按照靶向遞送機理分類294
二、按照靶向遞藥策略分類295
第三節(jié)被動靶向給藥系統(tǒng)296
一、定義296
二、影響因素296
第四節(jié)主動靶向給藥系統(tǒng)298
一、定義298
二、靶向功能分子分類299
三、主動靶向給藥系統(tǒng)分類300
第五節(jié)物理化學(xué)靶向給藥系統(tǒng)302
第六節(jié)靶向型前體藥物304
第七節(jié)靶向藥物制劑的評價304
思考題305
參考文獻305

第十五章微粒制劑306
第一節(jié)概述306
第二節(jié)聚合物膠束307
一、概述307
二、聚合物膠束的組成、結(jié)構(gòu)、類型307
第三節(jié)納米乳與亞微乳311
一、概述311
二、常用的乳化劑和助乳化劑312
三、納米乳的形成312
四、納米乳的處方設(shè)計與制備314
五、納米乳與亞微乳的質(zhì)量評價316
六、納米乳與亞微乳作為藥物載體的應(yīng)用317
第四節(jié)微囊與微球317
一、概述317
二、常用載體材料318
三、微囊的制備技術(shù)319
四、微球的制備技術(shù)322
五、影響微囊與微球粒徑的因素323
六、微囊、微球的質(zhì)量評價324
第五節(jié)納米粒325
一、概述325
二、納米粒載體材料326
三、納米粒載體制備方法326
四、納米粒的質(zhì)量評價327
第六節(jié)脂質(zhì)體與類脂囊泡328
一、概述328
二、脂質(zhì)體制備材料與理化性質(zhì) 328
三、脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)特點及分類330
四、脂質(zhì)體特點330
五、脂質(zhì)體制備方法331
六、脂質(zhì)體的質(zhì)量評價332
七、固體脂質(zhì)納米粒333
第七節(jié)其他微粒給藥系統(tǒng)333
一、概述333
二、新型有機微粒給藥系統(tǒng)334
三、新型無機微粒給藥系統(tǒng)334
思考題335
參考文獻335

第十六章生物技術(shù)藥物制劑336
第一節(jié)概述336
一、定義及分類336
二、特點337
第二節(jié)蛋白質(zhì)和多肽類藥物制劑337
一、蛋白質(zhì)和多肽類藥物性質(zhì)337
二、蛋白質(zhì)和多肽類藥物注射給藥系統(tǒng)338
三、蛋白質(zhì)、多肽類藥物口服給藥系統(tǒng)340
四、黏膜給藥系統(tǒng)342
五、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)343
六、植入給藥系統(tǒng)343
第三節(jié)寡核苷酸及基因類藥物制劑 344
一、核酸類藥物的結(jié)構(gòu)特點和理化性質(zhì)345
二、核酸類藥物的分類346
三、核酸類藥物的傳遞系統(tǒng)348
四、核酸類藥物的質(zhì)量控制與穩(wěn)定性評價350
五、核酸類藥物現(xiàn)狀351
第四節(jié)細(xì)胞治療中的制劑研究352
一、干細(xì)胞治療352
二、體細(xì)胞治療353
三、細(xì)胞治療產(chǎn)品研究評價354
四、細(xì)胞治療產(chǎn)品制備實例355
思考題355
參考文獻356

第十七章中藥制劑357
第一節(jié)概述357
一、中藥制劑的定義357
二、中藥制劑的特點與分類357
三、中藥制劑的質(zhì)量要求358
第二節(jié)中藥制劑的前處理359
一、中藥的提取359
二、分離與純化361
三、濃縮與干燥362
第三節(jié)常用的中藥制劑364
一、湯劑與合劑364
二、酒劑與酊劑367
三、流浸膏劑與浸膏劑 369
四、煎膏劑370
五、丸劑372
六、貼膏劑375
思考題377
參考文獻378

第十八章藥物制劑的工業(yè)化生產(chǎn)管理379
第一節(jié)概述379
一、藥物制劑的生命周期380
二、藥物制劑工藝放大與技術(shù)轉(zhuǎn)移381
三、藥物制劑商業(yè)化項目建設(shè)過程382
四、藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)管理的依據(jù)和內(nèi)容383
第二節(jié)藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)設(shè)計概述383
一、藥物制劑工廠選址與總平面布置設(shè)計原則384
二、藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)工藝流程設(shè)計原則385
三、藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)車間布局設(shè)計386
四、藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)設(shè)備選型要求390
第三節(jié)藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)的管理對象392
一、人員管理392
二、設(shè)備管理393
三、物料管理394
四、質(zhì)量與數(shù)據(jù)管理396
五、生產(chǎn)過程分析與控制397
六、環(huán)境與安全管理399
第四節(jié)藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)的技術(shù)創(chuàng)新與持續(xù)改進400
一、我國藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)的主要現(xiàn)狀400
二、我國藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)模式的創(chuàng)新400
三、我國藥物制劑工業(yè)化生產(chǎn)工藝改進方向401
四、我國藥物制劑車間和設(shè)備設(shè)施技術(shù)創(chuàng)新方向401
五、我國藥物制劑工業(yè)生產(chǎn)的自動化和智能化402
思考題403
參考文獻403

第十九章藥品包裝404
第一節(jié)概述404
一、藥品包裝的定義及分類404
二、藥品包裝的基本功能405
三、藥品包裝管理的有關(guān)法律法規(guī)405
第二節(jié)藥品包裝材料406
一、藥品包裝材料的種類、性能和選擇原則406
二、常用藥品包裝材料408
三、藥品包裝材料的質(zhì)量評價412
第三節(jié)藥品包裝技術(shù)415
一、定義及分類415
二、無菌包裝技術(shù)416
三、真空及充氣包裝技術(shù)417
四、熱成型包裝技術(shù)418
五、防潮包裝技術(shù)419
思考題420
參考文獻420

附錄常用術(shù)語中英文對照表421