第一章緒論 1
一、藥物化學的內容和任務 1
二、藥物的質量 2
三、藥物的名稱 4
四、學習藥物化學的基本要求 4
目標檢測 6

第二章藥物的化學結構與藥效的關系 7
第一節(jié)藥物的基本結構與藥效的關系 7
一、藥物作用的生物學基礎 7
二、藥物的基本結構對藥效的影響 9
第二節(jié)藥物的理化性質與藥效的關系 10
一、溶解度和脂水分配系數對藥效的影響 10
二、解離度對生物活性的影響 11
第三節(jié)藥物的結構因素與藥效的關系 11
一、藥物的電子云密度對藥效的影響 12
二、官能團對藥效的影響 12
三、鍵合特性對藥效的影響 13
四、藥物的立體異構對藥效的影響 14
第四節(jié)結構改造與藥效的關系 15
一、結構優(yōu)化的原理 15
二、結構修飾 18
目標檢測 23

第三章中樞神經系統藥物 26
第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥 26
一、苯二氮艸卓類 26
二、非苯二氮艸卓類GABAA受體激動劑 31
第二節(jié)抗癲癇藥 32
一、巴比妥類 33
二、乙內酰脲類 36
三、二苯并氮雜艸卓類 37
四、脂肪酸類 38
五、GABA類似物 39
第三節(jié)抗精神失常藥 39
一、 抗精神病藥 40
二、抗抑郁藥 45
第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥 49
一、嗎啡及其衍生物 49
二、合成鎮(zhèn)痛藥物 52
三、鎮(zhèn)痛藥的構效關系 56
目標檢測 57

第四章外周神經系統藥物 61
第一節(jié)抗過敏藥 61
一、經典的H1受體拮抗劑 62
二、非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑 67
三、組胺H1受體拮抗劑的構效關系 69
四、過敏介質與抗過敏藥 69
第二節(jié) 局部麻醉藥 71
一、局部麻醉藥的結構類型 71
二、局部麻醉藥的構效關系 76
目標檢測 77

第五章心血管系統藥物 79
第一節(jié)調血脂藥 79
一、苯氧乙酸類 80
二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 81
三、煙酸類 84
第二節(jié)抗心絞痛藥 85
第三節(jié)抗心律失常藥 87
一、鈉通道阻滯藥 88
二、鉀通道阻滯藥 89
第四節(jié)抗高血壓藥 90
一、腎素-血管緊張素系統抑制藥 90
二、鈣通道阻滯藥 94
三、β受體阻斷劑 98
四、中樞性降壓藥 101
五、交感神經末梢阻斷藥 102
目標檢測 103

第六章抗?jié)�瘍�?106
第一節(jié)組胺H2受體拮抗劑 107
一、咪唑類 107
二、呋喃類 108
三、噻唑類 109
四、哌啶甲苯類 109
五、組胺H2受體拮抗劑的構效關系 110
第二節(jié)質子泵抑制劑 110
一、典型藥物 111
二、同類藥物 112
三、質子泵抑制劑的構效關系 113
目標檢測 113

第七章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 115
第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥 116
一、水楊酸類 116
二、苯胺類 119
三、吡唑酮類 121
第二節(jié)非甾體抗炎藥 121
一、3,5-吡唑烷二酮類 121
二、芳基乙酸類 123
三、芳基丙酸類 125
四、1,2-苯并噻嗪類 127
五、環(huán)氧合酶-2選擇性抑制劑 128
目標檢測 129

第八章抗腫瘤藥 131
第一節(jié)生物烷化劑 132
一、氮芥類 132
二、亞乙基亞胺類 134
三、亞硝基脲類 135
四、磺酸酯類及鹵代多元醇類 137
第二節(jié)抗代謝藥物 137
一、嘧啶拮抗物 138
二、嘌呤拮抗物 140
三、葉酸拮抗物 141
第三節(jié)其他類抗腫瘤藥 143
一、抗腫瘤抗生素 143
二、抗腫瘤的植物有效成分 144
三、金屬鉑類配合物 145
目標檢測 146

第九章抗生素 148
第一節(jié)β-內酰胺類抗生素 149
一、概述 149
二、青霉素類 150
三、頭孢菌素類 155
四、非經典β-內酰胺類抗生素及β-內酰胺酶抑制劑 159
第二節(jié)大環(huán)內酯類抗生素 161
一、紅霉素及其衍生物 161
二、螺旋霉素 164
第三節(jié)四環(huán)素類抗生素 165
一、天然四環(huán)素類抗生素 165
二、半合成四環(huán)素類抗生素 166
第四節(jié)氨基糖苷類抗生素 167
第五節(jié)其他類抗生素 170
一、氯霉素 170
二、林可霉素及其衍生物 171
三、磷霉素 172
目標檢測 172

第十章合成抗感染藥 175
第一節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑 175
一、磺胺類藥物 175
二、抗菌增效劑 178
第二節(jié)喹諾酮類藥物 179
一、喹諾酮類藥物的作用機制 180
二、喹諾酮類藥物的構效關系 180
三、理化性質及毒性 181
第三節(jié)抗結核藥 183
一、抗結核抗生素 183
二、合成抗結核藥 184
第四節(jié)抗真菌藥 186
一、唑類抗真菌藥 186
二、抗真菌抗生素 189
三、其他抗真菌藥物 190
第五節(jié)抗病毒藥 191
一、三環(huán)胺類抗病毒藥 192
二、核苷類及類似物 192
三、其他類 194
目標檢測 194

第十一章甾體激素 197
第一節(jié)概述 197
第二節(jié)雄性激素和同化激素 198
一、雄性激素 198
二、同化激素 198
三、抗雄性激素藥物 199
第三節(jié)雌激素及抗雌激素 200
一、甾體雌激素 200
二、非甾體雌性激素 201
三、抗雌激素和選擇性雌激素受體調節(jié)劑 202
第四節(jié)孕激素 203
一、孕酮類孕激素 203
二、19-去甲睪酮類孕激素 204
三、孕激素拮抗劑 205
第五節(jié)腎上腺皮質激素 205
一、腎上腺皮質激素的種類及生物活性 206
二、皮質激素類藥物 206
目標檢測 208

第十二章降糖藥及利尿藥 211
第一節(jié)降糖藥 211
一、胰島素及其衍生物 211
二、胰島素分泌促進劑 213
三、胰島素增敏劑 216
四、α-葡糖苷酶抑制劑 217
第二節(jié)利尿藥 218
一、高效利尿藥 218
二、中效利尿藥 219
三、弱效利尿藥 220
目標檢測 221

第十三章維生素 226
第一節(jié)脂溶性維生素 226
一、維生素A類 226
二、維生素D類 228
三、維生素E類 229
四、維生素K類 231
第二節(jié)水溶性維生素 232
一、維生素B類 232
二、維生素C類 235
三、葉酸 237
目標檢測 238

第十四章藥物的變質反應與代謝反應 241
第一節(jié)藥物的變質反應 241
一、藥物的水解反應 241
二、藥物的氧化反應 245
三、藥物的其他變質反應 249
第二節(jié)藥物的代謝反應 250
一、第Ⅰ相的代謝反應 250
二、第Ⅱ相的代謝反應 258
目標檢測 260

參考文獻 262