藥物的全部屬性寓于分子結(jié)構(gòu)之中,構(gòu)建化學(xué)結(jié)構(gòu)是新藥創(chuàng)制的最重要環(huán)節(jié)。本書選擇32種源自天然活性物質(zhì)的成功藥物,從公開發(fā)表的文章和專利中,以藥物化學(xué)視角解析結(jié)構(gòu)的演化歷程,使讀者深化對藥物化學(xué)原理的理解,在活用這些原理和原則的敘事中,掌握知識和技巧,溫故知新。所選32個范例分為源于植物的天然藥物,源于微生物的天然藥物,源于動物、內(nèi)源物和維生素的藥物,抗體偶聯(lián)藥物四部分,介紹成功藥物的研制軌跡,揭示其化學(xué)內(nèi)涵。
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目錄
前言
緒論1
I 源于植物的天然藥物
01 柳樹皮—水楊苷—水楊酸—阿司匹林29
02 山羊豆—亞烷二胍—二甲雙胍33
03 顛茄—莨菪堿—塞托溴銨39
04 顛茄—莨菪堿—止痛藥47
05 罌粟—阿片—嗎啡—中樞鎮(zhèn)痛藥51
06 阿米芹—凱林—胺碘酮56
07 阿米芹—凱林—色甘酸鈉65
08 金雞納—奎寧—合成的抗瘧藥72
09 五味子—五味子丙素—聯(lián)苯雙酯—雙環(huán)醇77
10 當(dāng)歸蘆薈丸—青黛—靛玉紅—甲異靛82
11 黃花蒿—青蒿素—蒿甲醚和青蒿琥酯89
12 短葉紅豆杉—紫杉醇—多西他賽—卡巴他賽104
13 蘋果皮—根皮苷—卡格列凈—列凈類降糖藥114
14 澳洲Galbulimima baccata—喜巴辛—沃拉帕沙122
Ⅱ 源于微生物的天然藥物
15 紅色鏈絲菌—紅霉素—克拉霉素—阿奇霉素—泰利霉素135
16 金色鏈絲菌—四環(huán)素—替加環(huán)素和依拉環(huán)素145
17 桔青霉—美伐他汀—洛伐他汀—他汀類藥物158
18 冬蟲夏草—多球殼菌素—芬戈莫德174
19 岡田軟海綿—軟海綿素B—艾日布林180
20 葡萄孢鏈霉菌—星孢菌素—米哚妥林191
21 纖維堆囊菌—埃博霉素—伊沙匹隆—沙戈匹隆198
22 東方鏈霉菌—萬古霉素—萬星藥物206
23 構(gòu)巢曲霉菌—棘白菌素B—卡泊芬凈等藥物217
Ⅲ 源于動物、內(nèi)源物和維生素的藥物
24 四氫葉酸—甲氨蝶呤—培美曲塞239
25 維A酸—他米巴羅汀和貝沙羅汀250
26 內(nèi)啡肽—依盧多林265
27 胰高血糖素樣肽-1—利拉魯肽和艾塞那肽274
28 長效降血糖藥物塞馬魯肽的研制283
29 GIP和GLP-1—替爾泊肽293
30 鵝去氧膽酸—奧貝膽酸303
31 雌二醇—氟維司群308
Ⅳ 抗體偶聯(lián)藥物
32 抗體偶聯(lián)藥物—德曲妥珠單抗319