本書根據不同抗腫瘤作用機制對抗腫瘤藥物進行分類，分為烷化劑類、抗代謝藥、植物生物堿及其他天然藥物、細胞毒類抗生素及相關藥物、鉑類、蛋白激酶抑制劑、PARP抑制劑、單克隆抗體類、內分泌治療藥物、其他抗腫瘤藥物、抗腫瘤輔助用藥11類。