目錄
第一章緒論1
第一節(jié)酶的發(fā)展史1
（一）人類對酶的認識歷程1
（二）分子水平的酶化學研究2
（三）原子水平的酶化學研究3
（四）酶化學研究的新階段4
第二節(jié)酶的分類4
（一）蛋白質類酶4
（二）核酸類酶6
（三）人工模擬酶6
第三節(jié)酶促化學反應的特點7
（一）酶和化學催化劑的區(qū)別與共性7
（二）酶促反應的特點8
參考文獻9
第二章酶結構的化學本質10
第一節(jié)酶的化學組成10
（一）蛋白質類酶10
（二）核酶11
（三）人工模擬酶13
第二節(jié)酶的結構與分類14
（一）酶的空間結構14
（二）酶結構中的化學鍵14
（三）酶的種類17
第三節(jié)酶的結構與功能之間的關系18
（一）酶的活性中心與必需基團19
（二）同工酶21
（三）研究酶活性中心的方法23
第四節(jié)輔因子化學本質及功能26
（一）催化型輔因子——磷酸吡哆醛類28
（二）載體型輔因子——輔酶NAD類30
（三）底物型輔因子——S-腺苷甲硫氨酸類32
參考文獻34
第三章酶功能的化學基礎35
第一節(jié)酶催化的結構基礎35
（一）酶催化的高效性35
（二）酶催化的特異性37
（三）酶專一性的三種學說39
第二節(jié)鄰近效應和定向效應40
（一）鄰近效應40
（二）定向效應41
第三節(jié)酶的催化機制及案例42
（一）酶的催化機制42
（二）酶催化機制的研究實例45
第四節(jié)酶催化過渡態(tài)理論及其在藥物設計中的應用49
（一）過渡態(tài)理論50
（二）基于酶催化過渡態(tài)的農藥設計50
（三）基于酶催化過渡態(tài)的醫(yī)藥設計52
（四）展望53
參考文獻54
第四章酶促反應動力學56
第一節(jié)酶活性測試方法56
（一）基于光信號的酶活性測試方法57
（二）基于電信號的酶活性測試方法60
（三）基于熱信號的酶活性測試方法61
（四）其他方法61
第二節(jié)影響酶促反應的因素62
（一）溫度對酶促反應的影響62
（二）pH對酶促反應的影響63
（三）抑制劑對酶促反應的影響64
（四）激活劑對酶促反應的影響65
（五）底物濃度對酶促反應的影響66
第三節(jié)簡單體系的酶促反應動力學67
（一）米氏方程67
（二）米氏動力學參數的含義67
（三）Km和Vmax的測定68
第四節(jié)復雜體系的酶促反應動力學70
（一）序列反應70
（二）乒乓反應71
（三）雙底物反應的酶催化動力學71
參考文獻73
第五章酶抑制動力學74
第一節(jié)抑制劑的分類74
（一）不可逆抑制劑74
（二）可逆抑制劑75
第二節(jié)酶的不可逆抑制的動力學78
（一）簡單的不可逆抑制79
（二）底物存在下的簡單不可逆抑制80
（三）時間依賴性的簡單不可逆抑制82
（四）在底物存在下時間依賴性的簡單不可逆抑制83
第三節(jié)經典可逆抑制的動力學表征85
（一）競爭性抑制85
（二）反競爭性抑制86
（三）混合型抑制87
第四節(jié)慢結合抑制劑的動力學表征88
（一）慢結合抑制劑的反應曲線91
（二）慢結合反應式的區(qū)分94
（三）抑制劑與酶的相互作用類型97
（四）可逆抑制劑的鑒定98
（五）慢結合抑制劑的實例99
參考文獻100
第六章酶在合成中的應用102
第一節(jié)酶在生物合成中的應用102
（一）硫肽類抗生素藥物的生物合成102
（二）脂肪酶在生物合成中的應用103
（三）β-胡蘿卜素的生物合成105
第二節(jié)酶在有機合成中的應用105
（一）有機合成中常見的酶的類型106
（二）酶在有機合成中的應用實例112
參考文獻116
第七章酶在藥物發(fā)現中的應用117
第一節(jié)酶是重要的醫(yī)藥和農藥靶標117
（一）酶是一類重要的藥物117
（二）酶是重要的醫(yī)藥靶標117
（三）酶是重要的農藥靶標121
第二節(jié)靶向酶的藥物分子設計及實例122
（一）藥物分子設計的發(fā)展122
（二）基于靶酶的藥物設計125
（三）藥物靶標在藥物開發(fā)及疾病治療中的實例125
第三節(jié)靶向酶的農藥研發(fā)126
（一）農藥的重要性簡介126
（二）農藥的分類127
（三）農藥靶酶的分類127
（四）靶向酶的農藥研發(fā)實例128
（五）展望132
參考文獻133
第八章靶向酶的探針及其應用136
第一節(jié)酶在疾病診斷中的重要作用136
（一）體液中酶含量的變化是疾病的重要診斷指標136
（二）基于酶測定重要標志物含量的變化是疾病診斷的重要手段138
（三）基于酶的癌癥成像與診斷138
第二節(jié)酶的小分子熒光探針的設計策略139
（一）底物型小分子酶熒光探針140
（二）抑制劑型熒光探針141
（三）熒光信號機制142
第三節(jié)水解酶探針145
（一）靶向羧酸酯酶的小分子熒光探針145
（二）靶向膽堿酯酶的小分子熒光探針146
（三）人中性粒細胞彈性蛋白酶的小分子熒光探針149
第四節(jié)氧化還原酶探針151
第五節(jié)轉移酶探針152
參考文獻155
第九章酶的從頭設計及應用159
第一節(jié)酶的理性設計——從頭設計159
（一）從頭設計方法類型161
（二）酶蛋白結構的從頭設計163
（三）酶蛋白功能的從頭設計165
第二節(jié)酶的從頭設計應用165
（一）Kemp消除酶167
（二）Diels-Alderase167
（三）逆醛醇反應的酶168
參考文獻169
第十章仿生化學與模擬酶171
第一節(jié)仿生化學171
第二節(jié)模擬酶172
（一）模擬酶的概念172
（二）模擬酶的分類175
參考文獻184
第十一章納米酶186
第一節(jié)納米酶的類型186
（一）水解酶樣納米酶186
（二）過氧化物酶樣納米酶187
（三）超氧化物歧化酶模擬物187
（四）氧化酶樣納米酶188
（五）多酶模擬納米酶/多功能納米酶188
第二節(jié)工程納米酶的活性和選擇性189
（一）大小189
（二）形狀和形態(tài)189
（三）組成190
（四）其他190
第三節(jié)應用190
（一）體外傳感190
（二）體內傳感193
（三）成像194
（四）抗炎/抗菌/抗病毒195
（五）神經疾病治療及細胞保護196
（六）癌癥治療197
（七）環(huán)境保護及其他198
參考文獻199