目錄
緒論1
一、天然藥物化學(xué)的內(nèi)涵與研究?jī)?nèi)容／1
二、天然藥物化學(xué)對(duì)新藥研發(fā)的意義／1
第一章天然藥物有效成分的研究思路與方法 3
一、系統(tǒng)分離與活性篩選為基礎(chǔ)的研究思路與方法／3
二、活性導(dǎo)向?yàn)榛�礎(chǔ)的研究思路與方法／4
三、血清藥物化學(xué)為基礎(chǔ)的研究思路與方法／4
四、網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)為指導(dǎo)的研究思路與方法／6
五、親和色譜為導(dǎo)向的研究思路與方法／7
六、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)為導(dǎo)向的研究思路與方法／9
七、代謝組學(xué)為基礎(chǔ)的研究思路與方法／10
八、譜效學(xué)為基礎(chǔ)的研究思路與方法／14
思考題／16
第二章天然藥物有效成分的提取分離方法 17
第一節(jié)經(jīng)典提取法／17
一、經(jīng)典提取方法的原理／17
二、影響提取的因素／19
第二節(jié)新方法與新技術(shù)在天然藥物有效成分提取中的應(yīng)用／19
一、閃式提取法／19
二、超臨界萃取技術(shù)／20
三、超聲波提取／21
四、微波提取技術(shù)／21
第三節(jié)經(jīng)典分離方法／22
一、色譜分離技術(shù)／22
二、液液分配柱色譜／24
第四節(jié)新方法與新技術(shù)在天然藥物有效成分分離中的應(yīng)用／25
一、高速逆流色譜／25
二、分子印跡法識(shí)別分離／28
思考題／29
第三章波譜技術(shù)在天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究中的應(yīng)用30
第一節(jié)質(zhì)譜技術(shù)在天然藥物研究中的應(yīng)用／30
一、質(zhì)譜離子源技術(shù)／30
二、質(zhì)譜質(zhì)量分析器／33
三、質(zhì)譜在天然產(chǎn)物研究中的主要應(yīng)用／35
第二節(jié)核磁共振技術(shù)在天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)鑒定中的應(yīng)用／42
一、樣品制備 ／42
二、氘代溶劑的選擇／42
三、常見氘代溶劑峰和殘留溶劑峰的判別／43
四、核磁共振氫譜／43
五、核磁共振碳譜／48
六、2D NMR技術(shù)在天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)鑒定中應(yīng)用／50
第三節(jié)旋光色散光譜與圓二色譜在天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)研究中的應(yīng)用／51
一、旋光光譜／51
二、圓二色譜／52
三、科頓效應(yīng)在立體結(jié)構(gòu)確定中的應(yīng)用／53
第四節(jié)單晶X射線衍射技術(shù)在天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)研究中的應(yīng)用／56
一、概述／56
二、基本原理／56
三、單晶X射線衍射技術(shù)在結(jié)構(gòu)鑒定中的應(yīng)用／58
第五節(jié)量子化學(xué)計(jì)算法在天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)研究中的應(yīng)用／61
一、計(jì)算化學(xué)概論／62
二、計(jì)算的一般流程及方法／64
三、常用程序／66
四、量子化學(xué)計(jì)算在天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)研究中的應(yīng)用實(shí)例／66
第六節(jié)天然藥物化學(xué)成分結(jié)構(gòu)研究的程序／70
一、綜合解析的一般程序／70
二、綜合解析實(shí)例／71
思考題／75
第四章天然藥物化學(xué)成分的生物合成途徑76
第一節(jié)天然產(chǎn)物代謝過程／76
一、初級(jí)代謝／76
二、次級(jí)代謝／77
第二節(jié)天然產(chǎn)物的構(gòu)成單元／78
第三節(jié)天然產(chǎn)物的生物合成途徑／80
一、乙酸丙二酸途徑／80
二、甲戊二羥酸途徑和丙酮酸/磷酸甘油途徑／82
三、莽草酸途徑／85
四、氨基酸途徑／86
五、生物合成的多樣性／88
第四節(jié)天然產(chǎn)物生物合成途徑解析方法／89
一、代謝途徑推測(cè)／89
二、候選基因的篩選／90
三、候選基因的功能驗(yàn)證／91
第五節(jié)天然產(chǎn)物生物合成研究技術(shù)／93
一、代謝途徑的異源裝配與構(gòu)建／93
二、底盤細(xì)胞編輯改造／94
三、原始宿主的調(diào)控／95
四、組合生物合成／96
第六節(jié)天然產(chǎn)物生物合成研究實(shí)例／97
一、紅霉素（erythromycin A）生物合成案例（大環(huán)內(nèi)酯）／97
二、達(dá)托霉素（daptomycin）生物合成（非核糖體肽）／99
思考題／102
第五章天然藥物化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)修飾103
第一節(jié)天然藥物有效成分結(jié)構(gòu)修飾的意義與準(zhǔn)則／103
一、天然藥物有效成分結(jié)構(gòu)修飾的意義／103
二、天然藥物有效成分結(jié)構(gòu)修飾的準(zhǔn)則／105
第二節(jié)天然藥物有效成分結(jié)構(gòu)修飾的方法／106
一、氧化反應(yīng)／106
二、還原反應(yīng)／113
三、C—C鍵連接反應(yīng)／116
四、分子重排反應(yīng)／119
思考題／123
第六章天然藥物化學(xué)成分生物轉(zhuǎn)化 124
第一節(jié)天然藥物生物轉(zhuǎn)化主要研究方法／124
一、微生物轉(zhuǎn)化／125
二、植物培養(yǎng)生物轉(zhuǎn)化／129
三、酶生物轉(zhuǎn)化／131
四、天然藥物生物轉(zhuǎn)化與合成生物學(xué)／132
第二節(jié)天然藥物化學(xué)成分的生物轉(zhuǎn)化／133
一、生物轉(zhuǎn)化在天然藥物研究中的應(yīng)用／134
二、中藥化學(xué)成分生物轉(zhuǎn)化研究現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢(shì)／137
第三節(jié)天然藥物化學(xué)成分的生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)／139
一、羥基化反應(yīng)／139
二、苷化反應(yīng)／141
三、水解反應(yīng)／141
四、氧化反應(yīng)／142
五、甲基化反應(yīng)／143
思考題／144
第七章天然藥物有效成分的體內(nèi)代謝過程研究145
第一節(jié)天然藥物有效成分的腸道代謝／145
一、水解代謝反應(yīng)／145
二、氧化代謝反應(yīng)／146
三、還原代謝反應(yīng)／147
四、異構(gòu)化代謝反應(yīng)／148
五、環(huán)裂解代謝反應(yīng)／149
六、脫�；�化代謝反應(yīng)／150
七、酯化代謝反應(yīng)／150
八、聚合代謝反應(yīng)／151
第二節(jié)天然藥物有效成分的肝臟代謝／152
一、肝臟代謝的研究方法／152
二、肝臟代謝的酶系統(tǒng)／153
三、天然藥物有效成分肝臟代謝反應(yīng)的類型與特點(diǎn)／154
四、天然藥物有效成分肝臟代謝的結(jié)合反應(yīng)／161
五、影響藥物肝臟代謝的因素／162
思考題／162
第八章天然藥物化學(xué)成分研究進(jìn)展 163
第一節(jié)醌類化合物研究進(jìn)展／163
一、苯醌類／163
二、萘醌類／163
三、菲醌類／165
四、蒽醌類／165
第二節(jié)黃酮類化合物研究進(jìn)展／170
一、黃酮類／170
二、二氫黃酮類／171
三、黃酮醇類／171
四、二氫黃酮醇類／172
五、異黃酮類／172
六、異黃烷酮類／172
七、查爾酮類／173
八、二氫查爾酮類／173
九、橙酮類／173
十、花色素類／174
十一、黃烷醇類／174
十二、新黃酮類／175
十三、雙黃酮類／176
十四、異戊烯基黃酮類／179
十五、其他黃酮類／182
第三節(jié)鞣質(zhì)類化合物研究進(jìn)展／184
一、可水解鞣質(zhì)／184
二、縮合鞣質(zhì)／185
三、復(fù)合鞣質(zhì)／187
四、褐藻多酚類鞣質(zhì)／187
第四節(jié)香豆素類化合物研究進(jìn)展／188
一、簡(jiǎn)單香豆素類／188
二、呋喃香豆素類／189
三、吡喃香豆素類／189
四、其他香豆素類／189
第五節(jié)木脂素類化合物研究進(jìn)展／190
一、簡(jiǎn)單木脂素類／190
二、單環(huán)氧木脂素類／191
三、雙環(huán)氧木脂素類／191
四、木脂內(nèi)酯類／192
五、環(huán)木脂素類／192
六、環(huán)木脂內(nèi)酯類／193
七、聯(lián)苯環(huán)辛烯型木脂素類／193
八、聯(lián)苯類木脂素類／194
九、新型木脂素類／194
第六節(jié)生物堿類化合物研究進(jìn)展／195
一、具有抗腫瘤活性的生物堿類／195
二、具有心腦血管活性的生物堿類／197
三、具有抗感染活性的生物堿類／202
四、具有抗代謝活性的生物堿類／203
五、具有抗神經(jīng)精神疾病活性的生物堿類／205
第七節(jié)萜類化合物研究進(jìn)展／207
一、單萜類／207
二、倍半萜類／210
三、二萜類／212
四、二倍半萜類／215
五、雜萜類／217
第八節(jié)三萜類化合物研究進(jìn)展／218
一、三萜類／218
二、降四環(huán)三萜類／221
三、三萜皂苷類／223
第九節(jié)甾體類化合物研究進(jìn)展／224
一、強(qiáng)心苷類／224
二、甾體皂苷類／227
三、C21甾體類／229
思考題／231
主要參考文獻(xiàn)232